阿霉素结构改造的部位主要集中在13位的羰基和3位的氨基。可以将13位的羰基与不同分子的酰肼基团（修饰基团）连接，缩水反应形成腙键连接物，腙键在中性环境下较稳定，在偏酸的环境下可裂解释放出阿霉素原药。肿瘤细胞生长代谢活跃，周围pH明显低于正常组织，因此腙键的形成可发挥酸敏作用，具有肿瘤靶向的作用。
不同的载体分子具有不同的特点，聚乙二醇（PEG)可以延缓药物清除的速率，延长药物的半衰期，增加抗CA部位的蓄积，进而发挥CA组织被动靶向作用。PEG可与多种药物通过共价键连接，从而合成不同的大分子前体药物，应用于药物传递系统。
阿霉素－PEG-叶酸腙键连接物的制备方法：将叶酸通过DCC/NHS催化与HOOC-PEG-NH2连接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-叶酸与叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反应得到FA-PEG-hyd-BOC,脱去BOC保护基团得到FA-PEG-hyd;加入阿霉素，在三氟乙酸的存在下得阿霉素－PEG-叶酸腙键连接物DOX-hyd-PEG-FA。
结论：叶酸介导的阿霉素－聚乙二醇腙键大分子连接物可经叶酸受体介导途径靶向富集于叶酸受体丰富的肿瘤细胞，达到靶向作用，提高疗效，降低毒副作用，具有很好的开发前景。
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